Duloxetin(Yentreve) -antidepresivum inej skupiny liekov

valko

Duloxetin je relativně vyvážený selektivní duální inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu v neuronálních synapsích se slabší inhibicí zpětného vychytávání dopaminu. Kromě toho má nevýznamnou afinitu k více než 60 dalším neurotransmiterovým receptorům a iontovým kanálům. Serotonin a noradrenalin se podílejí na modulaci endogenních analgetických mechanismů prostřednictvím descendentních inhibičních drah bolesti. Nerovnováha těchto inhibičních mechanismů může přispívat k centrální senzitizaci a hyperexcitabilitě spinálních a supraspinálních drah, což může vést k perzistující bolesti. Duloxetin normalizoval práh bolesti v různých preklinických modelech neuropatické a zánětlivé bolesti a oslaboval bolestivé reakce v modelu perzistující bolesti. Inhibiční účinek duloxetinu na bolest je zřejmě výsledkem potenciace sestupných drah inhibujících bolest v centrálním nervovém systému.